Ce este Rukobia?Rukobia este un medicament eliberat pe bază de prescripție medicală care este utilizat împreună cu alte medicamente antiretrovirale pentru a trata infecția cu virusul imunodeficienței umane (HIV-1) la adulți care:
au primit mai multe regimuri anti-HIV-1 în trecut și
aveți virusul HIV-1 care este rezistent la multe medicamente antiretrovirale și
nu reușesc terapia antiretrovirală actuală. S-ar putea să nu reușiți terapia, deoarece nu funcționează sau nu mai funcționează, nu puteți tolera efectele secundare sau există alte motive de siguranță pentru care nu o puteți lua.
HIV-1 este virusul care cauzează sindromul imunodeficienței dobândite (SIDA). Nu se știe dacă acest medicament este sigur și eficient la copii. Cine nu ar trebui să ia Rukobia?Nu trebuie să luați Rukobia dacă:
sunteți alergic la fostemsavir sau la oricare dintre ingrediente. Consultați sfârșitul acestei pagini pentru o listă completă de ingrediente.
luați anumite medicamente , inclusiv:
enzalutamidă
carbamazepină
fenitoină
rifampicină
mitotan
Sunătoare ( Hypericum perforatum )
Înainte de a lua RukobiaÎnainte de a începe tratamentul, spuneți medicului dumneavoastră despre toate afecțiunile dvs. medicale, inclusiv dacă:
aveți sau ați avut o problemă cardiacă, inclusiv o problemă a ritmului cardiac numită prelungire QTc (bătăi neregulate ale inimii)
aveți sau ați avut probleme cu ficatul, inclusiv infecția cu virusul hepatitei B sau C.
sunteți gravidă sau intenționați să rămâneți gravidă. Nu se știe dacă Rukobia vă va afecta copilul nenăscut. Spuneți medicului dumneavoastră dacă rămâneți gravidă în timpul tratamentului. Registrul expunerii la sarcină . Există un registru al expunerii la sarcină pentru femeile care iau medicamente antiretrovirale, inclusiv Rukobia, în timpul sarcinii. Scopul acestui registru este de a colecta informații despre sănătatea dvs. și a copilului dumneavoastră. Discutați cu furnizorul dvs. de asistență medicală despre modul în care puteți participa la acest registru.
alăptați sau intenționați să alăptați. Nu alăptați dacă luați Rukobia.
Nu trebuie să alăptați dacă aveți HIV-1 din cauza riscului de a transmite HIV-1 copilului dumneavoastră.
Nu se știe dacă Rukobia poate trece la copilul dumneavoastră în laptele matern. Discutați cu furnizorul dvs. de asistență medicală despre cel mai bun mod de a vă hrăni copilul în timpul tratamentului.
Spuneți medicului dumneavoastră despre toate medicamentele pe care le luați , inclusiv medicamentele eliberate pe bază de rețetă și fără prescripție medicală, vitaminele și suplimentele pe bază de plante. Unele medicamente interacționează cu Rukobia. Spuneți mai ales furnizorului dvs. de asistență medicală dacă luați pilule contraceptive (contraceptive orale) care conțin etinilestradiol. Cantitatea de etinilestradiol poate crește în sânge în timpul tratamentului cu Rukobia. Discutați cu furnizorul dvs. de asistență medicală despre ce contraceptive orale ar putea fi potrivite pentru dvs. în timpul tratamentului. Păstrați o listă a medicamentelor și arătați-o furnizorului dvs. de asistență medicală și farmacistului când primiți un medicament nou.
Puteți solicita medicului dumneavoastră sau farmacistului o listă de medicamente care interacționează cu Rukobia.
Nu începeți să luați un medicament nou fără să spuneți medicului dumneavoastră. Furnizorul dvs. de asistență medicală vă poate spune dacă este sigur să luați Rukobia împreună cu alte medicamente.
Cum ar trebui să iau Rukobia?
Luați Rukobia exact așa cum v-a spus medicul dumneavoastră să o luați.
Luați comprimatele Rukobia întregi. Nu mestecați, zdrobiți sau împărțiți comprimatele înainte de a înghiți.
Luați comprimatele cu sau fără alimente.
Comprimatele de Rukobia pot avea un miros ușor (cum ar fi oțetul). Asta este normal.
Nu ratați o doză. Dacă pierdeți o doză, luați-o imediat ce vă amintiți. Nu luați 2 doze în același timp sau luați mai mult decât vă spune medicul dumneavoastră să luați.
Nu rămâneți fără Rukobia. Virusul din sângele dumneavoastră poate crește și virusul poate deveni mai greu de tratat. Când rezerva dvs. începe să scadă, obțineți mai mult de la furnizorul dvs. de asistență medicală sau de la farmacie.
Dacă luați prea mult Rukobia, sunați la furnizorul de asistență medicală sau mergeți imediat la cea mai apropiată cameră de urgență a spitalului.
Schimbările sistemului imunitar (Sindromul de reconstituire imună) se pot produce atunci când începeți să luați medicamente HIV-1. Sistemul dvs. imunitar poate deveni mai puternic și poate începe să lupte împotriva infecțiilor care au fost ascunse în corpul dvs. de mult timp. Spuneți imediat medicului dumneavoastră dacă începeți să aveți simptome noi după ce începeți să luați Rukobia.
Probleme de ritm cardiac (prelungire QTc). Rukobia poate provoca o problemă a ritmului cardiac numită prelungire QTc. Prelungirea QTc provoacă bătăi neregulate ale inimii. Dacă sunteți vârstnic, este posibil să aveți un risc mai mare de a dezvolta această problemă cardiacă cu Rukobia. Spuneți imediat medicului dumneavoastră dacă vă simțiți amețit, amețit, simțiți modificări ale bătăilor inimii sau dacă leșinați (vă pierdeți cunoștința).
Modificări ale rezultatelor testelor de sânge ale funcției hepatice . Persoanele cu HIV-1 care iau Rukobia și care au, de asemenea, infecții cu virusul hepatitei B sau C, pot avea mai multe șanse să dezvolte modificări noi sau agravante în anumite teste de sânge ale funcției hepatice în timpul tratamentului.
Dacă întrerupeți tratamentul anti-hepatită B, acest lucru ar putea însemna că hepatita B poate deveni din nou activă (reactivată). Furnizorul dvs. de asistență medicală poate efectua analize de sânge pentru a vă verifica ficatul în timpul tratamentului cu Rukobia, mai ales dacă aveți infecție cu virusul hepatitei B.
Luați orice medicamente anti-hepatită B sau anti-hepatită C conform prescripției medicului dumneavoastră în timpul tratamentului cu Rukobia.
Cel mai frecvent efect secundar este greața. Acestea nu sunt toate efectele secundare posibile. Adresați-vă medicului dumneavoastră pentru sfaturi medicale despre efectele secundare. Puteți raporta reacții adverse la FDA la 1-800-FDA-1088. Efecte secundare Rukobia (mai multe detalii)Cum ar trebui să păstrez Rukobia?
Păstrați Rukobia la temperatura camerei între 20 ° C și 25 ° C (68 ° F - 77 ° F).
Rukobia vine într-un pachet rezistent la copii.
Nu lăsați toate medicamentele la îndemâna copiilor și a animalelor de companie. Informații generale despre utilizarea sigură și eficientă a Rukobia.Medicamentele sunt uneori prescrise în alte scopuri decât cele enumerate într-un prospect pentru pacienți. Nu utilizați acest medicament pentru o afecțiune pentru care nu a fost prescris. Nu-l dați altor persoane, chiar dacă au aceleași simptome pe care le aveți. Le poate face rău. Puteți cere farmacistilor sau furnizorului de asistență medicală informații care sunt scrise pentru profesioniștii din domeniul sănătății. Care sunt ingredientele din Rukobia?Ingredient activ: fostemsavir. Ingrediente inactive: dioxid de siliciu coloidal, hidroxipropil celuloză, hipromeloză și stearat de magneziu. Folia de filmare a tabletei conține: oxid de fier roșu, oxid de fier galben, polietilen glicol, alcool polivinilic, talc și dioxid de titan.
DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Rukobia 600 mg comprimate cu eliberare prelungită 2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conţine fostemsavir trometamină, echivalent cu fostemsavir 600 mg. Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1. 3. FORMA FARMACEUTICĂ Comprimat cu eliberare prelungită Comprimate filmate de culoare bej, ovale, biconvexe, cu lungime de aproximativ 19 mm, lăţime de aproximativ 10 mm şi grosime de aproximativ 8 mm, marcate cu „SV 1V7” pe o față. 4. DATE CLINICE 4.1 Indicaţii terapeutice Rukobia, în asociere cu alte antiretrovirale, este indicat pentru tratamentul adulţilor cu infecţie cu HIV-1 multirezistentă la medicamente, pentru care nu este posibilă constituirea unui alt regim antiviral supresor (vezi pct. 4.4 și 5.1). 4.2 Doze şi mod de administrare Rukobia trebuie prescris de către medici cu experiență în tratamentul infecției cu HIV. Doze Doza recomandată este de 600 mg fostemsavir de două ori pe zi. Doze omise Dacă pacientul omite să utilizeze o doză de fostemsavir, acesta trebuie să utilizeze doza omisă imediat ce își aduce aminte, cu excepția cazului în care este aproape timpul pentru următoarea doză. În acest caz, doza omisă trebuie ignorată, iar următoarea doză trebuie administrată conform programului obișnuit. Pacientul nu trebuie să ia o doză dublă, pentru a compensa doza omisă. Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozelor (vezi pct. 4.4 și 5.2). Insuficienţă renală Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţi cu insuficienţă renală sau la cei trataţi prin hemodializă (vezi pct. 5.2). 3 Insuficiența hepatică Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienţi cu insuficienţă hepatică (vezi pct. 5.2). Copii și adolescenți Siguranţa şi eficacitatea fostemsavir la copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani nu au fost încă stabilite. Datele disponibile în prezent sunt expuse la punctul 5.2, însă nu pot fi formulate recomandări privind dozele. Mod de administrare Administrare pe cale orală. Fostemsavir poate fi administrat împreună cu sau fără alimente (vezi pct. 5.2). Comprimatul cu eliberare prelungită trebuie înghiţit întreg, cu apă, fără a fi mestecat, zdrobit sau divizat. 4.3 Contraindicaţii Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la punctul 6.1. Administrare concomitentă cu inductori puternici ai CYP3A, care includ, dar în mod neexclusiv: carbamazepina, fenitoina, mitotanul, enzalutamida, rifampicina şi sunătoarea (vezi pct. 4.5). 4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare Sindromul inflamator de reconstituire imună Pacienţii infectaţi cu HIV şi cu deficiență imună severă în momentul instituirii terapiei antiretrovirale (TAR) pot prezenta o reacție inflamatorie la infecţii cu germeni oportuniști, asimptomatice sau reziduale, care poate să determine afecțiuni clinice grave sau agravare a simptomelor. De obicei, astfel de reacții au fost observate în primele câteva săptămâni sau luni de la iniţierea TAR. Exemple relevante sunt retinita cu virus citomegalic, infecţiile micobacteriene generalizate și/sau localizate și pneumonia cu Pneumocystis jirovecii (P. carinii). Orice simptome inflamatorii trebuie evaluate imediat și trebuie instituit tratamentul, dacă acest lucru este necesar. De asemenea, în contextul reactivării imune a fost raportată apariţia bolilor autoimune (cum ar fi boala Graves, hepatita autoimună, polimiozita şi sindromul Guillain-Barré); cu toate acestea, timpul până la debut este variabil și aceste evenimente pot să apară la multe luni după inițierea tratamentului, iar tabloul clinic poate fi uneori atipic. Prelungirea intervalului QTc S-a demonstrat că administrarea unei doze supraterapeutice de fostemsavir (determinând o Cmax de aproximativ 4,2 ori mai mare decât cea obținută la doza terapeutică) prelungeşte semnificativ intervalul QTc pe electrocardiogramă (vezi pct. 5.1). Fostemsavir trebuie utilizat cu prudență la pacienţi cu antecedente de prelungire a intervalului QT, atunci când se administrează concomitent cu un medicament ce poate induce torsada vârfurilor (precum amiodarona, dizopiramida, ibutilida, procainamida, quinidina sau sotalolul) sau la pacienţi cu afecţiuni cardiace preexistente relevante. Pacienţii vârstnici pot fi mai susceptibili la medicamentele care prelungesc intervalul QT. Pacienţii infectaţi concomitent cu virus hepatitic B sau virus hepatitic C În cazul pacienților cu infecție concomitentă cu virusul hepatitic B și/sau C se recomandă monitorizarea parametrilor biochimici hepatici. Pacienţii cu hepatită B sau C cronică şi trataţi cu terapie antiretrovirală combinată sunt expuşi unui risc crescut de reacţii adverse hepatice severe şi posibil letale. În cazul administrării concomitente de tratament antiviral pentru hepatita B sau C, se vor consulta şi Rezumatele caracteristicilor produselor respective. 4 Infecţii oportuniste Pacienții trebuie informați că terapia cu fostemsavir sau orice altă terapie antiretrovirală nu vindecă infecția cu HIV și că pot să dezvolte în continuare infecții cu germeni oportuniști și alte complicații ale infecției cu HIV. Prin urmare, pacienții trebuie să rămână sub stricta supraveghere clinică a unor medici cu experiență în tratarea acestor boli asociate infecției cu HIV. Transmiterea HIV Deşi s-a demonstrat că supresia virală eficientă prin tratamentul antiretroviral reduce substanţial riscul de transmitere pe cale sexuală, nu poate fi exclus un risc rezidual. Pentru a preveni transmiterea, trebuie luate măsuri de precauție, în conformitate cu ghidurile naționale. Osteonecroză Deşi etiologia este considerată plurifactorială (incluzând utilizarea de corticosteroizi, bifosfonaţi, consumul de alcool etilic, imunosupresia severă, indicele de masă corporală crescut), s-au raportat cazuri de osteonecroză la pacienții cu boală HIV avansată și/sau expunere pe termen lung la terapie antiretrovirală combinată (TARC). Pacienții trebuie îndrumați să solicite sfatul medicului dacă prezintă artralgii, redoare articulară sau dificultate la mișcare. Interval limitat al activității antivirale Datele in vitro indică faptul că activitatea antivirală a temsavirului este limitată la tulpinile virale HIV1 din grupul M. Rukobia nu trebuie utilizat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de tulpini virale HIV1, altele decât cele din grupul M (vezi pct. 5.1). În cadrul grupului M al HIV-1, activitatea antivirală împotriva virusului CRF01_AE este redusă considerabil. Datele disponibile indică faptul că acest subtip are o rezistență dobândită natural la temsavir (vezi pct. 5.1). Se recomandă ca Rukobia să nu fie utilizat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de tulpinile virale de HIV-1 subtip CRF01_AE din grupul M. Interacţiuni cu alte medicamente Administrarea fostemsavirului concomitent cu elbasvir/grazoprevir nu este recomandată, deoarece concentraţiile plasmatice mari de grazoprevir pot accentua riscul de creştere a valorilor serice ale ALT (vezi pct. 4.5). Se recomandă modificarea şi/sau stabilirea treptată atentă a dozei în cazul anumitor statine care constituie substraturi pentru OATP1B1/3 sau BCRP (rosuvastatina, atorvastatina, pitavastatina, simvastatina şi fluvastatina) atunci când acestea sunt administrate concomitent cu fostemsavir (vezi pct. 4.5). La administrarea fostemsavirului concomitent cu contraceptive orale, temsavirul a crescut concentraţiile plasmatice de etinilestradiol. La pacientele tratate cu fostemsavir, dozele terapiilor pe bază de estrogen, inclusiv contraceptive orale, nu trebuie să includă mai mult de 30 µg de etinilestradiol pe zi (vezi pct. 4.5). De asemenea, se recomandă prudenţă, mai ales în cazul utilizării la paciente cu factori de risc suplimentari pentru apariţia evenimentelor tromboembolice. Atunci când fostemsavirul este administrat concomitent cu tenofovir alafenamidă (TAF), se preconizează că temsavirul va crește concentrațiile plasmatice de TAF prin inhibarea OATP1B1/3 și/sau BCRP. Doza recomandată de TAF este de 10 mg, atunci când este administrat concomitent cu fostemsavir (vezi pct. 4.5). 4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune 5 Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii temsavirului Temsavir este un substrat pentru glicoproteina P (gp-P) şi proteina de rezistență în cancerul mamar (breast cancer resistance protein, BCRP), dar nu şi pentru transportorii anionici organici OATP1B1 sau OATP1B3. Metabolizarea în cei doi metaboliţi circulanţi, BMS-646915 şi BMS-930644, este mediată de două esteraze neidentificate (36,1%) şi, respectiv, de izoenzima 3A4 a citocromului P450 (CYP) (21,2%). Atunci când fostemsavirul a fost administrat concomitent cu un inductor puternic al CYP3A, rifampicina, s-a observat o reducere semnificativă a concentraţiilor plasmatice de temsavir. Concentraţiile plasmatice ale temsavir pot scădea semnificativ şi la administrarea fostemsavirului concomitent cu alţi inductori potenţi ai CYP3A şi pot conduce la pierderea răspunsului virusologic (vezi pct. 4.3). Fostemsavir poate fi administrat concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4, BCRP şi/sau gp-P (de exemplu, claritromicina, itraconazolul, posaconazolul şi voriconazolul), fără a fi necesară ajustarea dozei, pe baza studiilor clinice privind interacţiunile medicamentoase efectuate cu cobicistat şi ritonavir. Efectul temsavirului asupra farmacocineticii altor medicamente In vitro, temsavirul a inhibat OATP1B1 şi OATP1B3 (CI50 = 32 şi, respectiv, 16 µm). În plus, temsavirul şi cei doi metaboliţi ai acestuia (BMS-646915 şi BMS-930644) au inhibat activitatea BCRP (CI50 = 12, 35 şi, respectiv 3,5 până la 6,3 µm). Pe baza acestor date, se anticipează o posibilă influenţă a temsavirului asupra substanțelor active care constituie substraturi pentru OATP1B1/3 sau BCRP (de exemplu, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina şi fluvastatina). Din acest motiv, se recomandă modificarea şi/sau stabilirea treptată atentă a dozei pentru anumite statine. Tabelul interacţiunilor Interacţiunile medicamentoase selectate sunt prezentate în Tabelul 1. Recomandările sunt bazate fie pe studiile privind interacţiunile medicamentoase, fie pe interacţiunile preconizate pe baza magnitudinii anticipate a interacţiunii şi riscului de evenimente adverse grave sau pierdere a eficacităţii. (Abrevieri: = creştere; =scădere; = nicio modificare semnificativă; ASC=aria de sub curba concentraţiei în funcţie de timp; Cmax=concentraţia plasmatică maximă observată, C=concentraţia plasmatică la sfârşitul intervalului dintre administrările dozelor; *= utilizând comparaţii încrucişate între datele din studii şi datele farmacocinetice anterioare).